Тражента таб. 5 мг №30
-
Цена:
1920 руб
Активное вещество: линаглиптин (linagliptin)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Тражента® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14, 28, 30 или 56 шт. рег. №: ЛП-001430 от 12.01.12 - БессрочноДата перерегистрации: 06.02.17 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тражента®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и с гравировкой "D5" на другой стороне.
1 таб. | |
линаглиптин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол - 130.9 мг, крахмал прежелатинизированный - 18 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, коповидон - 5.4 мг, магния стеарат - 2.7 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай® розовый (02F34337) - 5 мг (гипромеллоза 2910 - 2.5 мг, титана диоксид (E171) - 1.25 мг, тальк - 0.875 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.125 мг).
Клинико-фармакологическая группа: Гипогликемический препарат - ингибитор дипептидилпептидазы-4
Фармако-терапевтическая группа: Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Фармакологическое действие
Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, но быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того, ГПП-1 снижает секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени. Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Препарат ТРАЖЕНТА® увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.
Фармакокинетика
Фармакокинетика линаглиптина была всесторонне изучена при применении у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2). У здоровых добровольцев после приема линаглиптина в дозе 5 мг он быстро всасывался, Cmax линаглиптина в плазме достигалась через 1.5 ч.
Концентрация линаглиптина в плазме снижается трехфазно. Терминальный T1/2 длительный, более 100 ч, что в основном обусловлено устойчивым связыванием линаглиптина с ферментом ДПП-4, однако, т.к. связь обратимая, накопления линаглиптина не происходит. Эффективный T1/2 после многократного применения линаглиптина в дозе 5 мг составляет примерно 12 ч. При применении линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз/сут устойчивые концентрации линаглиптина в плазме достигаются после 3-й дозы.
Фармакокинетика линаглиптина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.
Всасывание
Абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30%. Прием линаглиптина вместе с пищей, содержащей большое количество жиров, не оказывает клинически существенного влияния на фармакокинетику. В исследованиях in vitro показано, что линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и изофермента CYP3A4. Ритонавир, как потенциальный ингибитор P-gp и изофермента CYP3A4, может вдвое увеличивать значение AUC. Рифампицин, как потенциальный индуктор P-gp и изофермента CYP3A4, может снижать значение AUC в период равновесного состояния фармакокинетики.
Распределение
Vd после однократного в/в введения линаглиптина в дозе 5 мг здоровым добровольцам составляет примерно 1110 л, что указывает на интенсивное распределение в тканях. Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от его концентрации и составляет при концентрации 1 нмоль/л около 99%, а при концентрации более 30 нмоль/л - 75-89%, что отражает насыщение связывания линаглиптина с ДПП-4 по мере увеличения его концентрации. При высокой концентрации, когда возникает полное насыщение ДПП-4, 70-80% линаглиптина связывается с другими белками плазмы (не с ДПП-4), а 20-30% линаглиптина находится в плазме в несвязанном состоянии.
Метаболизм
Приблизительно 5% линаглиптина выводится почками. Метаболизируется незначительная часть линаглиптина. Метаболизм играет второстепенную роль в выведении линаглиптина. Известен один основной метаболит линаглиптина, который не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Преимущественный путь выведения - через кишечник. Через 4 дня после перорального применения меченого линаглиптина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 85% дозы (через кишечник 80% и почками 5%) при КК, примерно, 70 мл/мин.
Показания препарата Тражента®
Сахарный диабет 2 типа:
- в качестве монотерапии - у взрослых пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности;
- в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производным сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
- в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производным сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами;
- в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с инсулином или многокомпонентной терапии с инсулином, метформином и/или пиоглитазоном и/или производным сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами;
- в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и эмпаглифлозином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. При назначении в дополнение к метформину линаглиптин принимают одновременно с метформином, сохраняя ранее назначенную дозу метформина.
В случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина для уменьшения риска развития гипогликемии.
Препарат ТРАЖЕНТА® можно принимать независимо от приема пищи в любое время суток.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз препарата: при пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.
Побочное действие
Таблица. Классификация НР по типу и частоте встречаемости
Системно-органный класс | Частота | НР |
При монотерапии линаглиптином | ||
Со стороны иммунной системы | нечасто | гиперчувствительность |
Со стороны дыхательной системы | нечасто | кашель |
Со стороны пищеварительной системы | частота неизвестна | панкреатит |
Инфекционные и паразитарные заболевания | нечасто | назофарингит |
Лабораторные и инструментальные данные | часто | повышение активности липазы в плазме крови1 |
редко | повышение амилазы в плазме крови | |
При применении линаглиптина с метформином | ||
Со стороны иммунной системы | нечасто | гиперчувствительность |
Со стороны дыхательной системы | нечасто | кашель |
Со стороны пищеварительной системы | частота неизвестна | панкреатит |
Инфекционные и паразитарные заболевания | нечасто | назофарингит |
Лабораторные и инструментальные данные | часто | повышение активности липазы в плазме крови1 |
нечасто | повышение амилазы в плазме крови | |
При применении линаглиптина с производным сульфонилмочевины | ||
Со стороны иммунной системы | нечасто | гиперчувствительность |
Со стороны обмена веществ | частота неизвестна | гипертриглицеридемия |
Со стороны дыхательной системы | частота неизвестна | кашель |
Со стороны пищеварительной системы | частота неизвестна | панкреатит |
Инфекционные и паразитарные заболевания | частота неизвестна | назофарингит |
Лабораторные и инструментальные данные | часто | повышение активности липазы в плазме крови1 |
частота неизвестна | повышение амилазы в плазме крови | |
При применении линаглиптина с пиоглитазоном | ||
Со стороны иммунной системы | нечасто | гиперчувствительность |
Со стороны обмена веществ | частота неизвестна | гиперлипидемия |
Со стороны дыхательной системы | частота неизвестна | кашель |
Со стороны пищеварительной системы | частота неизвестна | панкреатит |
Инфекционные и паразитарные заболевания | частота неизвестна | назофарингит |
Лабораторные и инструментальные данные | часто | увеличение массы тела повышение активности липазы в плазме крови1 |
нечасто | повышение амилазы в плазме крови | |
При применении линаглиптина с инсулином | ||
Со стороны иммунной системы | нечасто | гиперчувствительность |
Со стороны дыхательной системы | нечасто | кашель |
Со стороны пищеварительной системы | нечасто | панкреатит запор |
Инфекционные и паразитарные заболевания | нечасто | назофарингит |
Лабораторные и инструментальные данные | часто | повышение активности липазы в плазме крови1 |
частота неизвестна | повышение амилазы в плазме крови | |
При применении линаглиптина с метформином и производным сульфонилмочевины | ||
Со стороны иммунной системы | нечасто | гиперчувствительность |
Со стороны обмена веществ и питания | очень часто | гипогликемия |
Со стороны дыхательной системы | частота неизвестна | кашель |
Со стороны пищеварительной системы | частота неизвестна | панкреатит |
Инфекционные и паразитарные заболевания | частота неизвестна | назофарингит |
Лабораторные и инструментальные данные | часто | повышение активности липазы в плазме крови1 |
нечасто | повышение амилазы в плазме крови |
|
При применении линаглиптина с метформином и эмпаглифлозином | ||
Со стороны иммунной системы | частота неизвестна | гиперчувствительность |
Со стороны дыхательной системы | частота неизвестна | кашель |
Со стороны пищеварительной системы | частота неизвестна | панкреатит |
Инфекционные и паразитарные заболевания | частота неизвестна | назофарингит |
Лабораторные и инструментальные данные | часто | повышение активности липазы в плазме крови1 |
нечасто | повышение амилазы в плазме крови | |
Постмаркетинговый опыт применения | ||
Со стороны иммунной системы | редко | ангионевротический отек крапивница |
Со стороны пищеварительной системы | редко | изъязвление слизистой оболочки полости рта |
Со стороны кожи и подкожных тканей | нечасто | сыпь |
частота неизвестна | буллезный пемфигоид |
1 На основании данных о превышении нормы липазы более чем в 3 раза, полученных в клинических исследованиях.
Профиль безопасности при применении комбинированной терапии линаглиптином, метформином и пиоглитазоном был сравним с профилем безопасности при применении монотерапии линаглиптином, комбинированной терапии линаглиптином и метформином и комбинированной терапии линаглиптином и пиоглитазоном.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к линаглиптину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения линаглиптина у детей и подростков до 18 лет).
С осторожностью:
- панкреатит в анамнезе;
- пациенты старше 80 лет;
- применение в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение линаглиптина во время беременности противопоказано. Применение линаглиптина в период грудного вскармливания противопоказано.
Условия хранения препарата Тражента®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Тражента®
Срок годности - 3 года. Не следует принимать препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Информация взята на сайте: https://www.vidal.ru/drugs/trajenta__33443
Сформировать бланк рецепта
Вопросы и Ответы
Вопросов по данному продукту нет.