Реатаз, капс. 150мг №60
Активное вещество: атазанавир (atazanavir)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Реатаз® |
Капс. 150 мг: 60 шт. рег. №: ЛС-000029 от 08.02.12 - Отмена Гос. регистрации |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Реатаз®
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачной крышечкой синего цвета и непрозрачным корпусом зеленовато-голубого цвета; с нанесенными белым цветом надписями "BMS", "150mg" и голубым - "3624"; содержимое капсул - смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета.
1 капс. | |
атазанавира сульфат | 170.8 мг, |
что соответствует содержанию атазанавира | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 82.2 мг, кросповидон - 16.2 мг, магния стеарат - 1.1 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин, вода, лак алюминиевый на основе индигокармина (FD&C №2).
Состав белых чернил: шеллак, титана диоксид, изопропанол, аммония гидроксид, пропиленгликоль, н-бутанол, симетикон.
Состав голубых чернил: шеллак, этанол безводный, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммония гидроксид, лак алюминиевый на основе индигокармина (FD&C №2)
6 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачными корпусом и крышечкой синего цвета; с нанесенными белым цветом надписями"BMS", "200mg", "3631"; содержимое капсул - смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета.
1 капс. | |
атазанавира сульфат | 227.8 мг, |
что соответствует содержанию атазанавира | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 109.6 мг, кросповидон - 21.6 мг, магния стеарат - 1.4 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин, вода, лак алюминиевый на основе индигокармина (FD&C №2).
Состав белых чернил: шеллак, титана диоксид, изопропанол, аммония гидроксид, изопропанол, н-бутанол, симетикон.
6 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с корпусом синего цвета и крышечкой красного цвета; с нанесенными белым цветом надписями "BMS", "300mg", "3622"; содержимое капсул - смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета.
1 капс. | |
атазанавира сульфат | 341.69 мг, |
что соответствует содержанию атазанавира | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 164.36 мг, кросповидон - 32.44 мг, магния стеарат - 2.16 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 98.28%, титана диоксид - 1.11%, железа оксид (черный, желтый, красный) - 0.48%, лак алюминиевый на основе индигокармина (Е132, CFR21) - 21%.
Состав белых чернил: шеллак, титана диоксид, изопропанол, аммония гидроксид, пропиленгликоль, н-бутанол, симетикон.
30 шт. - флаконы из полиэтилена высокого давления (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство
Фармакологическое действие
Атазанавир является азапептидным ингибитором протеазы ВИЧ-1. Это вещество селективно ингибирует вирус-специфический процессинг вирусных Gag-Pol протеинов в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение других клеток. В процессе лечения у некоторых пациентов может развиться резистентность (устойчивость) к действию препарата (специфическая резистентность) или к действию как атазанавира, так и других ингибиторов протеазы ВИЧ (перекрестная резистентность).
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства атазанавира оценивались у здоровых взрослых добровольцев и ВИЧ-инфицированных больных.
Всасывание
При длительном приеме Реатаза в дозе 400 мг 1 раз/сут одновременно с приемом легко усвояемой пищей Cmax атазанавира в плазме устанавливалась примерно через 2.7 ч после приема. Css атазанавира достигается между 4 и 8 сутками приема.
Применение Реатаза вместе с пищей улучшает его биодоступность и уменьшает фармакокинетическую вариабельность.
Применение комбинации Реатаз®/ритонавир с пищей улучшает биодоступность атазанавира.
Распределение
Связывание атазанавира с белками плазмы составляет 86%. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. В аналогичной степени атазанавир связывается с альфа1-гликопротеином и альбумином.
Атазанавир определяется в спинномозговой и семенной жидкости.
Метаболизм
В основном атазанавир метаболизируется изоферментом CYP3A4 с образованием окисленных метаболитов. Метаболиты выделяются в желчь, как свободном виде, так и в виде глюкуронидов. Незначительная часть атазанавира метаболизируется путем N-дезалкилирования и гидролиза.
Выведение
После однократного применения 14С-атазанавира в дозе 400 мг в кале и моче определялось соответственно 79% и 13% от общей радиоактивности. Доля неизмененного лекарственного средства в кале и моче составляла соответственно около 20% и 7%.
Средний T1/2 атазанавира у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных взрослых составлял около 7 ч при применении атазанавира в дозе 400 мг/сут вместе с легкоусвояемой пищей.
Показания препарата Реатаз®
- ВИЧ-1-инфекция в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у пациентов, ранее получавших или не получавших антиретровирусную терапию.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь в составе комбинированной терапии.
Решение о начале терапии принимает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Эффективность и безопасность применения препарата Реатаз® в комбинации с ритонавиром в суточной дозе более 100 мг не изучена; использование доз ритонавира, превышающих 100 мг/сут, может изменить профиль безопасности препарата Реатаз®, поэтому оно не рекомендуется.
Взрослые
Режим дозирования для пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию: Реатаз® 400 мг 1 раз/сут во время еды или Реатаз® 300 мг и ритонавир 100 мг 1 раз/сут во время еды.
Режим дозирования для пациентов, ранее получавших антиретровирусную терапию: Реатаз® 300 мг и ритонавир 100 мг 1 раз/сут во время еды.
Применение препарата Реатаз® без ритонавира не рекомендуется для пациентов с неблагоприятным вирусологическим исходом ранее проведенной антиретровирусной терапии.
Дети
Дозы препарата Реатаз® для детей в возрасте 6 лет и старше рассчитываются по массе тела (как указано в таблице). Дозы для детей не должны превышать дозы, применяемые для лечения взрослых пациентов. Реатаз® в форме капсул назначают детям в комбинации с ритонавиром (в форме каппсул или таблеток). Оба препарата следует принимать одновременно, 1 раз/сут во время еды.
Таблица. Расчет доз препарата Реатаз® для детей по массе тела
Масса тела (кг) |
Доза препарата Реатаз® (мг) |
Доза ритонавира (мг) |
≥ 15 < 20 | 150 | 100 |
≥ 20 < 40 | 200 | 100 |
≥ 40 | 300 | 100 |
Детям в возрасте 13 лет и старше с массой тела не менее 40 кг, ранее не получавшим антиретровирусную терапию и не переносящим ритонавир, назначают Реатаз® (без ритонавира) в дозе 400 мг/сут во время еды.
Для пациентов с почечной недостаточностью, не находящихся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, ранее не получавших антиретровирусную терапию, Реатаз® в дозе 300 мг назначают только в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящимся на гемодиализе и ранее получавшим антиретровирусную терапию Реатаз® назначать не следует.
Комбинированная терапия
Диданозин: диданозин следует принимать натощак, а Реатаз® во время приема пищи, поэтому при комбинированной терапии рекомендуется принимать диданозин через 2 ч после приема препарата Реатаз® с пищей.
Тенофовир: рекомендуется применение комбинации Реатаз® 300 мг и ритонавир 100 мг совместно с тенофовиром 300 мг (все препараты следует принимать 1 раз/сут во время приема пищи). Применение препарата Реатаз® (без ритонавира) совместно с тенофовиром не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - периферическая невропатия, головокружение, потеря памяти, сонливость, беспокойство, депрессия, нарушения сна, изменение характера сновидений, бессонница, нарушение ориентации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто - анорексия, повышенный аппетит, сухость во рту, извращение вкуса, метеоризм, гастрит, панкреатит, афтозный стоматит, вздутие живота.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто - холелитиаз; нечасто - гепатит; редко - гепатоспленомегалия; постмаркетинговые данные (частота не установлена) - холелитиаз, холецистит, холестаз.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - облысение, зуд, крапивница; редко - вазодилатация, везикуло-буллезная сыпь, экзема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, мышечная атрофия, миалгия; редко - миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия, учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефролитиаз; редко - боли в области почек.
Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела; постмаркетинговые данные (частота не установлена) - гипергликемия, сахарный диабет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, обморок; редко - отеки, учащенное сердцебиение; постмаркетинговые данные (частота не установлена) - AV-блокада II и III степени, удлинение интервала QTc, сердечные аритмии типа "пируэт".
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия.
Со стороны организма в целом: часто - общая слабость, усталость, желтушность склер; нечасто - боли в груди, лихорадка, общее недомогание, аллергические реакции.
Имеются отдельные случаи кровотечений, спонтанных кожных реакций и гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В при применении ингибиторов протеазы.
Лабораторные показатели: наиболее распространенным отклонением лабораторных показателей у пациентов, получавших лечение, в состав которого входили Реатаз® и один или более нуклеозидных, нуклеотидных и не нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, было повышение общего билирубина (87%), особенно непрямого (несвязанного) билирубина в сыворотке крови. Другие значимые отклонения лабораторных параметров отмечались у ≥2% больных: повышение активности креатинфосфокиназы (7%), повышение активности АЛТ (5%), снижение количества нейтрофильных лейкоцитов (5%), активности АСТ (3%), увеличение активности липазы (3%). Отмена лечения ввиду развития побочных эффектов потребовалась у 5% пациентов, как получавших, так и не получавших антиретровирусную терапию.
Дети
Наиболее часто: кашель, повышение температуры тела, желтуха, желтушность склер, сыпь, рвота, диарея, головная боль, периферические отеки, боли в конечностях, заложенность носа, болезненность при глотании, одышка, жидкие выделения из носа.
В редких случаях: асимптоматическая AV-блокада II степени.
Со стороны лабораторных показателей: наиболее распространенные отклонения 3 и 4 степени - повышение общего билирубина (≥ 3.2 мг/дл; 58%), нейтропения (9%) и гипогликемия (4%).
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная недостаточность при любых режимах дозирования;
- комбинация Реатаз®/ритонавир у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- одновременный прием Реатаза с астемизолом, терфенадином, цизапридом, пимозидом, бепридилом, хинидином, триазоламом, мидазоламом (для приема внутрь), производными эрготамина (особенно эрготамином, дигидроэрготамином, эргометрином, метилэргометрином), препаратами зверобоя продырявленного, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатином, ловастатином), индинавиром, иринотеканом, рифампицином, алфузосином, силденафилом (при его назначении для лечения легочной артериальной гипертензии), салметеролом;
- одновременный прием комбинации Реатаз®/ритонавир совместно с хинидином;
- возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к атазанавиру или любому другому компоненту препарата.
Условия хранения препарата Реатаз®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности препарата Реатаз®
Срок годности - 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Информация взята на сайте: https://www.vidal.ru/drugs/reyataz__39534
Сформировать бланк рецепта
Вопросы и Ответы
Вопросов по данному продукту нет.