Селлсепт, капс. 250мг №100

  • Цена последней продажи:

    3220 руб

Международное непатентованное наименование (МНН): Микофенолата мофетил
Фармакологическая группа: Иммунодепрессанты
Производитель: Roche/Ортат
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Заказ: под заказ
Доставка: Доставка невозможна
Синонимы данного лек. средства (по действующему в-ву): Майсепт , Микофенолат-Тева , Супреста, Микофенолата Мофетил-ТЛ , ММФ 500, Фломирен.
В наличии: Нет
Инструкция

Активное вещество: микофенолат мофетил (mycophenolate mofetil)

USAN принятое к употреблению в США

Лекарственные формы

Селлсепт®

Капс. 250 мг: 100 шт.

рег. №: П N015393/01 от 12.08.09 - Бессрочно

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт.

рег. №: П N015393/02 от 12.08.09 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Селлсепт®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-лилового цвета, с гравировкой "CellCept 500" на одной стороне и "Roche" - на другой.

  1 таб.
микофенолата мофетил 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 244 мг, кроскармеллоза натрия - 32.5 мг, повидон К90 - 24.4 мг, магния стеарат - 12.2 мг.

Состав оболочки: опадрай лавандовый (Opadry Lavender) Y-5-10272-A (гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель индигокармин (Е132), краситель железа оксид красный (Е172)) - 24 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачным корпусом коричневого цвета и непрозрачной крышечкой синего цвета; на корпусе надпись "Roche" черного цвета, на крышечке - "CellCept 250"; содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, частично скомковавшийся, от белого до почти белого цвета.

  1 капс.
микофенолата мофетил 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 29.76 мг, кроскармеллоза натрия - 11.9 мг, повидон К90 - 5.95 мг, магния стеарат - 4.5 мг.

Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).
Состав крышечки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель индигокармин (Е132).
Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), калия гидроксид.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Иммунодепрессивный препарат

Фармако-терапевтическая группа: Иммунодепрессивное средство

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы - микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). МФК - мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению ИМФ в ксантозо-5-монофосфат – важнейший этап биосинтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики ММФ изучались у пациентов, перенесших пересадку почки, сердца и печени. В целом, у больных после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль МФК одинаков. В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1.5 г, концентрации МФК такие же как у больных после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г.

Всасывание

После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание и полный пресистемный метаболизм ММФс образованием активного метаболита – МФК. Биодоступность ММФпри пероральном приеме, в соответствии с величиной AUCМФК, составляет, в среднем, 94% от таковой при его в/в введении. После перорального приема концентрации ММФ в плазме не определяются (ниже порога определения - 0.4 мкг/мл).

В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины AUCМФК были примерно на 30% ниже, а Cmax– примерно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3-6 мес в после пересадки). У пациентов, перенесших трансплантацию почки, значения AUCМФК после в/в введения препарата Селлсепт в дозе 1 г 2 раза/сут в раннем посттрансплантационном периоде были сравнимы с таковыми при пероральном приеме (скорость в/в введения соответствовала рекомендованной для данной группы пациентов). У пациентов, перенесших трансплантацию печени, значения AUCМФК после в/в введения препарата Селлсепт 1 г два раза в день с последующим пероральным приемом препарата в дозе 1.5 г два раза в день не отличались от таковых, наблюдавшихся у пациентов, перенесших трансплантацию почки, и принимавших препарат в дозе 1 г два раза в день.

Прием пищи не влияет на степень всасывания ММФ (AUCМФК) при его назначении по 1.5 г два раза в сутки больным после трансплантации почки. Однако Cmax МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%.

Распределение

Как правило, примерно через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о печеночно-кишечной рециркуляции препарата. При одновременном назначении колестирамина AUCМФК снижается примерно на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной рециркуляции.

В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм

МФК метаболизируется, в основном, под действием глюкуронилтрансферазы с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ превращается в свободную МФК в ходе печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

После перорального приема радиоактивно меченного ММФ93% полученной дозы выводится с мочой, а 6% - с калом. Большая часть (около 87%) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ. Незначительные количества препарата (<1% дозы) выводятся с мочой в виде МФК.

Клинически определяемые концентрации МФК и МФКГ не удаляются путем гемодиализа. Однако при более высоких концентрациях МФКГ (>100 мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена. Секвестранты желчных кислот типа колестирамина снижают AUCМФК, прерывая печеночно-кишечную рециркуляцию.

Биоэквивалентность

При исследовании биоэквивалентности двух пероральных форм выпуска ММФ было показано, что две таблетки по 500 мг эквивалентны четырем капсулам по 250 мг.

Показания препарата Селлсепт®

Взрослым и детям с площадью поверхности тела >1.25 м2 (примерный возраст 12 лет):

  • профилактика острого отторжения трансплантата у больных после аллогенной пересадки почки.

Взрослым:

  • лечение первого или рефрактерного к терапии отторжения трансплантата у больных после аллогенной пересадки почки;
  • профилактика острого отторжения трансплантата и улучшение его выживаемости и выживаемости пациентов после аллогенной пересадки сердца;
  • профилактика острого отторжения трансплантата у больных после аллогенной пересадки печени.

Селлсепт назначают в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Режим дозирования

Взрослым

Профилактика отторжения трансплантата почки

Прием препарата необходимо начать в течение 72 часов после проведения операции трансплантации. Больным с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1 г два раза в сутки (суточная доза 2 г). Хотя в клинических исследованиях было показано, что доза в 1.5 г два раза в сутки (суточная доза 3 г) также является безопасной и эффективной, ее преимущества в плане эффективности у больных после пересадки почки не установлены. У больных, получавших 2 г ММФ в сутки, профиль безопасности был, в целом, лучше чем у получавших суточную дозу в 3 г.

Профилактика отторжения трансплантата сердца

Прием препарата необходимо начать в течение 5 дней после проведения операции трансплантации. Pекомендованный режим дозирования – по 1.5 г 2 раза в сутки (суточная доза 3 г).

Профилактика отторжения трансплантата печени

Прием препарата необходимо начать как можно раньше после проведения операции трансплантации (в зависимости от возможности пациента переносить препарат). Рекомендованный режим дозирования – по 1.5 г 2 раза/сут (суточная доза 3 г).

Лечение первого или рефрактерного отторжения трансплантата почки

Рекомендованный режим дозирования – по 1.5 г 2 раза/сут (суточная доза 3 г).

После пересадки почки, сердца или печени первую дозу препарата Селлсепт следует принимать как можно раньше.

Дозирование в особых случаях

При нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1300 в 1 мкл крови) необходимо прервать лечение ММФ или уменьшить его дозу и тщательно наблюдать пациента.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1.73 м2) вне ближайшего посттрансплантационного периода или после терапии по поводу острого или рефрактерного отторжения следует избегать доз выше 1 г 2 раза/сут. Данные по пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, перенесшим пересадку сердца или печени, отсутствуют.

Коррекции дозы больным с задержкой функции почечного трансплантата не требуется.

У больных пожилого и старческого возраста (≥65 лет), перенесших пересадку почки, рекомендуемая доза равняется 1 г 2 раза в сутки, а после пересадки сердца или печени – 1.5 г 2 раза/сут.

Дети

Профилактика отторжения трансплантата почки: пациентам детского возраста старше 12 лет, перенесших трансплантацию почки, при площади поверхности 1.25-1.50 м2 возможно назначение капсул по 750 мг два раза в сутки (суточная доза 1.5 г); при площади поверхности более 1.50 м2 возможно назначение капсул по 1 г два раза в сутки (суточная доза 2 г);

Лечение первого или рефрактерного отторжения трансплантата почки: данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения первого или рефрактерного отторжения трансплантата почки у больных детского возраста отсутствуют;

Данные по безопасности и эффективности препарата у больных детского возраста после пересадки сердца или печени отсутствуют.

Побочное действие

  Нежелательные явления после пересадки почки
(n=991)*
Нежелательные явления после пересадки сердца
(n=289)**
Нежелательные явления после пересадки печени
(n=277)***
Организм в целом ≥10% астения, лихорадка, головная боль, инфекции, боли (в животе, спине, грудной клетке), отеки, сепсис астения, лихорадка, озноб, головная боль, инфекции, боли (в животе, спине, грудной клетке), отеки, сепсис асцит, астения, лихорадка, озноб, вздутие живота, головная боль, инфекции, боли (в животе, спине, грудной клетке), отеки, сепсис, грыжи, перитонит
3 - <10% кисты (в т.ч. лимфоцеле и гидроцеле), отеки лица, гриппоподобный синдром, кровотечения, грыжи, недомогание, тазовая боль, вздутие живота воспаление подкожной клетчатки, кисты (в т.ч. лимфоцеле и гидроцеле), отеки лица, гриппоподобный синдром, кровотечения, грыжи, вздутие живота, недомогание, тазовая боль, боли в шее, бледность кожных покровов абсцесс, воспаление подкожной клетчатки, кисты (в т.ч. лимфоцеле и гидроцеле), гриппоподобный синдром, кровотечения, недомогание, боли в шее
Система крови и лимфатическая система ≥10% анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, экхимозы анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
3 - <10% экхимозы, полицитемия петехии, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени экхимозы, увеличение протромбинового времени, панцитопения
Мочеполовой тракт ≥10% гематурия, некроз почечных канальцев, инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек (снижение функции почек, повышение концентрации креатинина сыворотки крови), олигурия, инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек (снижение функции почек, повышение концентрации креатинина сыворотки крови), олигурия, инфекции мочевыводящих путей
3 - <10% альбуминурия, дизурия, гидронефроз, импотенция, пиелонефрит, частое мочеиспускание дизурия, гематурия, импотенция, никтурия, почечная недостаточность, частое мочеиспускание, недержание и задержка мочи острая почечная недостаточность, дизурия, гематурия, почечная недостаточность, отек мошонки, частое мочеиспускание, недержание мочи
Сердечно-сосудистая система ≥10% повышение АД аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, понижение и повышение АД, перикардиальный выпот понижение и повышение АД, тахикардия
3 - <10% стенокардия, мерцание предсердий, понижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоз, вазодилатация стенокардия, аритмии (суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы, трепетание и мерцание предсердий, суправентрикулярные и желудочковые тахикардии), остановка сердца, застойная сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, легочная гипертензия, обмороки, вазоспазм, повышение венозного давления артериальный тромбоз, мерцание предсердий, аритмии, брадикардия, вазодилатация, обмороки
Обмен
веществ
≥10%   ацидоз (метаболический или респираторный), гиперволемия, увеличение массы тела нарушениезаживления ран
3 - <10% ацидоз (метаболический или респираторный), дегидратация, гиперволемия, увеличение массы тела нарушение заживления ран, алкалоз, дегидратация, подагра, гиповолемия, гипоксия, респираторный ацидоз, жажда, похудание ацидоз (метаболический или респираторный), дегидратация, гиперволемия, гипоксия, гиповолемия, увеличение массы тела, похудание
Лабораторные показатели ≥10% гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипофосфатемия гипербилирубинемия, повышение остаточного азота, повышение концентрации креатинина, повышение активности ферментов (ЛДГ, АСТ, АЛТ) в сыворотке крови, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия гипербилирубинемия, повышение остаточного азота, повышение концентрации креатинина, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипогликемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гипопротеинемия
3 - <10% повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности ферментов (гаммаглутамилтранспептидазы, ЛДГ, АСТ и АЛТ) в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипокальциемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гиперурикемия повышение активности щелочной фосфатазы, гипокальциемия, гипохлоремия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипофосфатемия повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности ферментов (АСТ и АЛТ) в сыворотке крови, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперфосфатемия, гипонатриемия
Желудочно-кишечный тракт ≥10% запор, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота и рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта анорексия, холангит, холестатическая желтуха, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, гепатит, тошнота и рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, повышение печеночных проб (включая АСТ, АЛТ)
3 - <10% анорексия, метеоризм, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гингивит, гиперплазия десен, гепатит, кишечная непроходимость, стоматит, эзофагит, повышение печеночных проб (включая АСТ, АЛТ) анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, гингивит, гиперплазия десен, желтуха, мелена, стоматит, эзофагит, повышение печеночных проб (включая АСТ, АЛТ) дисфагия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кишечная непроходимость, желтуха, мелена, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, эзофагит, поражение прямой кишки, язва желудка
Органы дыхания ≥10% усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, бронхит астма, усиление кашля, одышка, фарингит, плевральный выпот, пневмония, ринит, синусит усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, плевральный выпот, синусит, ателектаз
3 - <10% астма, плевральный выпот, отек легких, ринит, синусит апноэ, ателектаз, бронхит, носовое кровотечение, кровохарканье, икота, новообразования, пневмоторакс, отек легких, усиление отделения мокроты, изменение голоса астма, бронхит, носовое кровотечение, гипервентиляция, пневмоторакс, отек легких, кандидоз дыхательных путей, ринит
Кожа и ее придатки ≥10% акне, простой герпес акне, простой герпес, опоясывающий лишай, сыпь сыпь, зуд,повышеннаяпотливость
3-<10% выпадение волос, доброкачественные новообразования кожи, грибковый дерматит, опоясывающий лишай, гирсутизм, зуд, рак кожи, гипертрофия кожи ( в т.ч. актинический кератоз), повышенная потливость, кожные язвы, сыпь доброкачественные новообразования кожи, грибковый дерматит, геморрагии, зуд, рак кожи, гипертрофия кожи, повышенная потливость, кожные язвы акне, грибковый дерматит, геморрагии, простой герпес, опоясывающий лишай, гирсутизм, доброкачественные новообразования кожи, кожные язвы, везикуло-буллезная сыпь
Нервная система ≥10% головокружение, бессонница, тремор ажитация, тревога, спутанность сознания, депрессия, головокружение, гипертонус, бессонница, парестезии, сонливость, тремор тревога, спутанность сознания, депрессия, головокружение, бессонница, парестезии, тремор
3-<10% тревога, депрессия, гипертонус, парестезии, сонливость судороги, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нейропатия, расстройства мышления, вертиго ажитация, судороги, делирий, сухость во рту, гипертонус, гипестезии, нейропатия, психоз, сонливость, расстройства мышления
Костно-мышечная система ≥10% ~ судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость ~
3-<10% боли в суставах, судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость боли в суставах боли в суставах, судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость, остеопороз
Органы чувств ≥10% ~ амблиопия ~
3-<10% амблиопия,катаракта, конъюнктивит нарушения зрения, конъюнктивит, глухота, боль в ухе, кровоизлияния в глаз, шум в ушах нарушения зрения, амблиопия, конъюнктивит, глухота
Эндокринная система ≥10% ~ ~ ~
3-<10% сахарный диабет, заболевание паращитовидных желез (повышение уровня паратиреоидного гормона) сахарный диабет, синдром Кушинга, гипотиреоз сахарный диабет

*(всего n=1483)**( всего n=578)***( всего n=564)

В трех контролируемых исследованиях по профилактике отторжения почечного трансплантата профиль безопасности ММФ в суточной дозе 2 г был несколько лучше, чем в суточной дозе 3 г.

Условия хранения препарата Селлсепт®

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Селлсепт®

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Информация взята на сайте: https://www.vidal.ru/drugs/cellcept__29499

Вопросы и Ответы

Вопросов по данному продукту нет.