Селлсепт, капс. 250мг №100
-
Цена последней продажи:
3220 руб
Активное вещество: микофенолат мофетил (mycophenolate mofetil)
USAN принятое к употреблению в США
Лекарственные формы
Селлсепт® |
Капс. 250 мг: 100 шт. рег. №: П N015393/01 от 12.08.09 - Бессрочно |
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт. рег. №: П N015393/02 от 12.08.09 - Бессрочно |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Селлсепт®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-лилового цвета, с гравировкой "CellCept 500" на одной стороне и "Roche" - на другой.
1 таб. | |
микофенолата мофетил | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 244 мг, кроскармеллоза натрия - 32.5 мг, повидон К90 - 24.4 мг, магния стеарат - 12.2 мг.
Состав оболочки: опадрай лавандовый (Opadry Lavender) Y-5-10272-A (гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель индигокармин (Е132), краситель железа оксид красный (Е172)) - 24 мг.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачным корпусом коричневого цвета и непрозрачной крышечкой синего цвета; на корпусе надпись "Roche" черного цвета, на крышечке - "CellCept 250"; содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, частично скомковавшийся, от белого до почти белого цвета.
1 капс. | |
микофенолата мофетил | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 29.76 мг, кроскармеллоза натрия - 11.9 мг, повидон К90 - 5.95 мг, магния стеарат - 4.5 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).
Состав крышечки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель индигокармин (Е132).
Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), калия гидроксид.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Иммунодепрессивный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Иммунодепрессивное средство
Фармакологическое действие
Иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы - микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). МФК - мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению ИМФ в ксантозо-5-монофосфат – важнейший этап биосинтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики ММФ изучались у пациентов, перенесших пересадку почки, сердца и печени. В целом, у больных после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль МФК одинаков. В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1.5 г, концентрации МФК такие же как у больных после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г.
Всасывание
После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание и полный пресистемный метаболизм ММФс образованием активного метаболита – МФК. Биодоступность ММФпри пероральном приеме, в соответствии с величиной AUCМФК, составляет, в среднем, 94% от таковой при его в/в введении. После перорального приема концентрации ММФ в плазме не определяются (ниже порога определения - 0.4 мкг/мл).
В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины AUCМФК были примерно на 30% ниже, а Cmax– примерно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3-6 мес в после пересадки). У пациентов, перенесших трансплантацию почки, значения AUCМФК после в/в введения препарата Селлсепт в дозе 1 г 2 раза/сут в раннем посттрансплантационном периоде были сравнимы с таковыми при пероральном приеме (скорость в/в введения соответствовала рекомендованной для данной группы пациентов). У пациентов, перенесших трансплантацию печени, значения AUCМФК после в/в введения препарата Селлсепт 1 г два раза в день с последующим пероральным приемом препарата в дозе 1.5 г два раза в день не отличались от таковых, наблюдавшихся у пациентов, перенесших трансплантацию почки, и принимавших препарат в дозе 1 г два раза в день.
Прием пищи не влияет на степень всасывания ММФ (AUCМФК) при его назначении по 1.5 г два раза в сутки больным после трансплантации почки. Однако Cmax МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%.
Распределение
Как правило, примерно через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о печеночно-кишечной рециркуляции препарата. При одновременном назначении колестирамина AUCМФК снижается примерно на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной рециркуляции.
В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.
Метаболизм
МФК метаболизируется, в основном, под действием глюкуронилтрансферазы с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ превращается в свободную МФК в ходе печеночно-кишечной рециркуляции.
Выведение
После перорального приема радиоактивно меченного ММФ93% полученной дозы выводится с мочой, а 6% - с калом. Большая часть (около 87%) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ. Незначительные количества препарата (<1% дозы) выводятся с мочой в виде МФК.
Клинически определяемые концентрации МФК и МФКГ не удаляются путем гемодиализа. Однако при более высоких концентрациях МФКГ (>100 мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена. Секвестранты желчных кислот типа колестирамина снижают AUCМФК, прерывая печеночно-кишечную рециркуляцию.
Биоэквивалентность
При исследовании биоэквивалентности двух пероральных форм выпуска ММФ было показано, что две таблетки по 500 мг эквивалентны четырем капсулам по 250 мг.
Показания препарата Селлсепт®
Взрослым и детям с площадью поверхности тела >1.25 м2 (примерный возраст 12 лет):
- профилактика острого отторжения трансплантата у больных после аллогенной пересадки почки.
Взрослым:
- лечение первого или рефрактерного к терапии отторжения трансплантата у больных после аллогенной пересадки почки;
- профилактика острого отторжения трансплантата и улучшение его выживаемости и выживаемости пациентов после аллогенной пересадки сердца;
- профилактика острого отторжения трансплантата у больных после аллогенной пересадки печени.
Селлсепт назначают в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.
Режим дозирования
Взрослым
Профилактика отторжения трансплантата почки
Прием препарата необходимо начать в течение 72 часов после проведения операции трансплантации. Больным с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1 г два раза в сутки (суточная доза 2 г). Хотя в клинических исследованиях было показано, что доза в 1.5 г два раза в сутки (суточная доза 3 г) также является безопасной и эффективной, ее преимущества в плане эффективности у больных после пересадки почки не установлены. У больных, получавших 2 г ММФ в сутки, профиль безопасности был, в целом, лучше чем у получавших суточную дозу в 3 г.
Профилактика отторжения трансплантата сердца
Прием препарата необходимо начать в течение 5 дней после проведения операции трансплантации. Pекомендованный режим дозирования – по 1.5 г 2 раза в сутки (суточная доза 3 г).
Профилактика отторжения трансплантата печени
Прием препарата необходимо начать как можно раньше после проведения операции трансплантации (в зависимости от возможности пациента переносить препарат). Рекомендованный режим дозирования – по 1.5 г 2 раза/сут (суточная доза 3 г).
Лечение первого или рефрактерного отторжения трансплантата почки
Рекомендованный режим дозирования – по 1.5 г 2 раза/сут (суточная доза 3 г).
После пересадки почки, сердца или печени первую дозу препарата Селлсепт следует принимать как можно раньше.
Дозирование в особых случаях
При нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1300 в 1 мкл крови) необходимо прервать лечение ММФ или уменьшить его дозу и тщательно наблюдать пациента.
У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1.73 м2) вне ближайшего посттрансплантационного периода или после терапии по поводу острого или рефрактерного отторжения следует избегать доз выше 1 г 2 раза/сут. Данные по пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, перенесшим пересадку сердца или печени, отсутствуют.
Коррекции дозы больным с задержкой функции почечного трансплантата не требуется.
У больных пожилого и старческого возраста (≥65 лет), перенесших пересадку почки, рекомендуемая доза равняется 1 г 2 раза в сутки, а после пересадки сердца или печени – 1.5 г 2 раза/сут.
Дети
Профилактика отторжения трансплантата почки: пациентам детского возраста старше 12 лет, перенесших трансплантацию почки, при площади поверхности 1.25-1.50 м2 возможно назначение капсул по 750 мг два раза в сутки (суточная доза 1.5 г); при площади поверхности более 1.50 м2 возможно назначение капсул по 1 г два раза в сутки (суточная доза 2 г);
Лечение первого или рефрактерного отторжения трансплантата почки: данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения первого или рефрактерного отторжения трансплантата почки у больных детского возраста отсутствуют;
Данные по безопасности и эффективности препарата у больных детского возраста после пересадки сердца или печени отсутствуют.
Побочное действие
Нежелательные явления после пересадки почки (n=991)* |
Нежелательные явления после пересадки сердца (n=289)** |
Нежелательные явления после пересадки печени (n=277)*** |
||
Организм в целом | ≥10% | астения, лихорадка, головная боль, инфекции, боли (в животе, спине, грудной клетке), отеки, сепсис | астения, лихорадка, озноб, головная боль, инфекции, боли (в животе, спине, грудной клетке), отеки, сепсис | асцит, астения, лихорадка, озноб, вздутие живота, головная боль, инфекции, боли (в животе, спине, грудной клетке), отеки, сепсис, грыжи, перитонит |
3 - <10% | кисты (в т.ч. лимфоцеле и гидроцеле), отеки лица, гриппоподобный синдром, кровотечения, грыжи, недомогание, тазовая боль, вздутие живота | воспаление подкожной клетчатки, кисты (в т.ч. лимфоцеле и гидроцеле), отеки лица, гриппоподобный синдром, кровотечения, грыжи, вздутие живота, недомогание, тазовая боль, боли в шее, бледность кожных покровов | абсцесс, воспаление подкожной клетчатки, кисты (в т.ч. лимфоцеле и гидроцеле), гриппоподобный синдром, кровотечения, недомогание, боли в шее | |
Система крови и лимфатическая система | ≥10% | анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения | анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, экхимозы | анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения |
3 - <10% | экхимозы, полицитемия | петехии, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени | экхимозы, увеличение протромбинового времени, панцитопения | |
Мочеполовой тракт | ≥10% | гематурия, некроз почечных канальцев, инфекции мочевыводящих путей | нарушение функции почек (снижение функции почек, повышение концентрации креатинина сыворотки крови), олигурия, инфекции мочевыводящих путей | нарушение функции почек (снижение функции почек, повышение концентрации креатинина сыворотки крови), олигурия, инфекции мочевыводящих путей |
3 - <10% | альбуминурия, дизурия, гидронефроз, импотенция, пиелонефрит, частое мочеиспускание | дизурия, гематурия, импотенция, никтурия, почечная недостаточность, частое мочеиспускание, недержание и задержка мочи | острая почечная недостаточность, дизурия, гематурия, почечная недостаточность, отек мошонки, частое мочеиспускание, недержание мочи | |
Сердечно-сосудистая система | ≥10% | повышение АД | аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, понижение и повышение АД, перикардиальный выпот | понижение и повышение АД, тахикардия |
3 - <10% | стенокардия, мерцание предсердий, понижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоз, вазодилатация | стенокардия, аритмии (суправентрикулярные и желудочковые экстрасистолы, трепетание и мерцание предсердий, суправентрикулярные и желудочковые тахикардии), остановка сердца, застойная сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, легочная гипертензия, обмороки, вазоспазм, повышение венозного давления | артериальный тромбоз, мерцание предсердий, аритмии, брадикардия, вазодилатация, обмороки | |
Обмен веществ |
≥10% | ацидоз (метаболический или респираторный), гиперволемия, увеличение массы тела | нарушениезаживления ран | |
3 - <10% | ацидоз (метаболический или респираторный), дегидратация, гиперволемия, увеличение массы тела | нарушение заживления ран, алкалоз, дегидратация, подагра, гиповолемия, гипоксия, респираторный ацидоз, жажда, похудание | ацидоз (метаболический или респираторный), дегидратация, гиперволемия, гипоксия, гиповолемия, увеличение массы тела, похудание | |
Лабораторные показатели | ≥10% | гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипофосфатемия | гипербилирубинемия, повышение остаточного азота, повышение концентрации креатинина, повышение активности ферментов (ЛДГ, АСТ, АЛТ) в сыворотке крови, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия | гипербилирубинемия, повышение остаточного азота, повышение концентрации креатинина, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипогликемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гипопротеинемия |
3 - <10% | повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности ферментов (гаммаглутамилтранспептидазы, ЛДГ, АСТ и АЛТ) в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипокальциемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гиперурикемия | повышение активности щелочной фосфатазы, гипокальциемия, гипохлоремия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипофосфатемия | повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности ферментов (АСТ и АЛТ) в сыворотке крови, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперфосфатемия, гипонатриемия | |
Желудочно-кишечный тракт | ≥10% | запор, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта | запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота и рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта | анорексия, холангит, холестатическая желтуха, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, гепатит, тошнота и рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, повышение печеночных проб (включая АСТ, АЛТ) |
3 - <10% | анорексия, метеоризм, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гингивит, гиперплазия десен, гепатит, кишечная непроходимость, стоматит, эзофагит, повышение печеночных проб (включая АСТ, АЛТ) | анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, гингивит, гиперплазия десен, желтуха, мелена, стоматит, эзофагит, повышение печеночных проб (включая АСТ, АЛТ) | дисфагия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кишечная непроходимость, желтуха, мелена, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, эзофагит, поражение прямой кишки, язва желудка | |
Органы дыхания | ≥10% | усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, бронхит | астма, усиление кашля, одышка, фарингит, плевральный выпот, пневмония, ринит, синусит | усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, плевральный выпот, синусит, ателектаз |
3 - <10% | астма, плевральный выпот, отек легких, ринит, синусит | апноэ, ателектаз, бронхит, носовое кровотечение, кровохарканье, икота, новообразования, пневмоторакс, отек легких, усиление отделения мокроты, изменение голоса | астма, бронхит, носовое кровотечение, гипервентиляция, пневмоторакс, отек легких, кандидоз дыхательных путей, ринит | |
Кожа и ее придатки | ≥10% | акне, простой герпес | акне, простой герпес, опоясывающий лишай, сыпь | сыпь, зуд,повышеннаяпотливость |
3-<10% | выпадение волос, доброкачественные новообразования кожи, грибковый дерматит, опоясывающий лишай, гирсутизм, зуд, рак кожи, гипертрофия кожи ( в т.ч. актинический кератоз), повышенная потливость, кожные язвы, сыпь | доброкачественные новообразования кожи, грибковый дерматит, геморрагии, зуд, рак кожи, гипертрофия кожи, повышенная потливость, кожные язвы | акне, грибковый дерматит, геморрагии, простой герпес, опоясывающий лишай, гирсутизм, доброкачественные новообразования кожи, кожные язвы, везикуло-буллезная сыпь | |
Нервная система | ≥10% | головокружение, бессонница, тремор | ажитация, тревога, спутанность сознания, депрессия, головокружение, гипертонус, бессонница, парестезии, сонливость, тремор | тревога, спутанность сознания, депрессия, головокружение, бессонница, парестезии, тремор |
3-<10% | тревога, депрессия, гипертонус, парестезии, сонливость | судороги, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нейропатия, расстройства мышления, вертиго | ажитация, судороги, делирий, сухость во рту, гипертонус, гипестезии, нейропатия, психоз, сонливость, расстройства мышления | |
Костно-мышечная система | ≥10% | ~ | судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость | ~ |
3-<10% | боли в суставах, судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость | боли в суставах | боли в суставах, судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость, остеопороз | |
Органы чувств | ≥10% | ~ | амблиопия | ~ |
3-<10% | амблиопия,катаракта, конъюнктивит | нарушения зрения, конъюнктивит, глухота, боль в ухе, кровоизлияния в глаз, шум в ушах | нарушения зрения, амблиопия, конъюнктивит, глухота | |
Эндокринная система | ≥10% | ~ | ~ | ~ |
3-<10% | сахарный диабет, заболевание паращитовидных желез (повышение уровня паратиреоидного гормона) | сахарный диабет, синдром Кушинга, гипотиреоз | сахарный диабет |
*(всего n=1483), **( всего n=578), ***( всего n=564)
В трех контролируемых исследованиях по профилактике отторжения почечного трансплантата профиль безопасности ММФ в суточной дозе 2 г был несколько лучше, чем в суточной дозе 3 г.
Условия хранения препарата Селлсепт®
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Селлсепт®
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Информация взята на сайте: https://www.vidal.ru/drugs/cellcept__29499
Сформировать бланк рецепта
Вопросы и Ответы
Вопросов по данному продукту нет.