Активное вещество: расторопши пятнистой плоды (Cardui mariae fructus)

DAB Фармакопея Германии

Лекарственная форма

Легалон® 140

Капсулы рег. №: П N011358/01 от 26.06.09 - БессрочноДата перерегистрации: 29.11.16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Легалон^® 140

Капсулы твердые желатиновые, размер "1", корпус и крышечка коричневого цвета; содержимое капсул - порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, повидон, маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид черный (E172).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор

Фармако-терапевтическая группа: Гепатопротекторное средство

Фармакологическое действие

Расторопши пятнистой плодов сухой экстракт стандартизирован по содержанию силимарина.

Терапевтическое действие силимарина

Дезинтоксикационное. Антитоксическое действие силимарина было выявлено в ходе исследований на различных моделях поражения печени, например, токсином бледной поганки фаллоидином и альфа-аманитином, лантаноидами, четыреххлористым углеродом, галактозамином, тиоацетамидом и гепототоксичным вирусом FV3.

Цитопротективное. Силимарин тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яда бледной поганки).

Антиоксидантное. В связи со способностью силимарина связывать свободные радикалы, он обладает антиоксидантной активностью. Прерывается или предупреждается патофизиологический процесс перекисного окисления липидов, отвечающий за разрушение клеточных мембран. Силимарин действует не только как антиоксидант - уменьшая степень генерации свободных радикалов, но и как средство, стимулирующее регенерацию системы глутатиона, одной из важнейших защитных систем печени.

Регенеративное и мембраностабилизирующее. Силимарин стимулирует синтез белков и фосфолипидов. Мембраны клеток стабилизируются. Собственные белки и фосфолипиды восстанавливают поврежденные структуры гепатоцита. Улучшается восстановительная способность и ускоряется регенерация клеток печени. В неповрежденных клетках такого эффекта не отмечается.

Гипохолестеринемическое. Силимарин нормализует гиперлипидемию, снижает в плазме крови уровень холестерина и ЛПНП.

Антифиброзное. Силимарин ингибирует коллагеназу и эластазу в печени, способствуя снижению степени фиброза.

Противовоспалительное. Ключевой особенностью силимарина/силибинина является способность блокировать 5-липоксигеназный путь и оказывать подавляющее действие на образование лейкотриена.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Основным компонентом силимарина является силибинин. При приеме внутрь силибинин быстро растворяется и поступает в кишечник, затем через систему воротной вены 85% поступает в печень и избирательно распределяется в гепатоцитах, где метаболизируется путем конъюгации.

Биодоступность препарата Легалон^® 140 составляет 85%. При приеме экстракта плодов расторопши пятнистой в терапевтических дозах (140 мг силимарина 3 раза/сут) концентрация силибинина в желчи одинаковая после приема повторных доз и после приема однократной дозы. Результаты показали, что силибинин не кумулирует в организме.

Метаболизм и выведение

До 80% активного вещества при "первом прохождении" через печень выделяется с желчью в соединении с глюкуронидами и сульфатами. Вследствие деконъюгации в кишечнике до 40% силибинина, выделившегося с желчью, реабсорбируется и вступает в энтерогепатическую циркуляцию.

Т_1/2 составляет 6.3 ч. После многократного приема силимарина внутрь в дозе 140 мг 3 раза/сут достигается стабильный уровень выделения с желчью.

Показания препарата Легалон^® 140

• в составе комплексной терапии хронических воспалительных заболеваний печени, цирроза печени и токсических поражений печени (вызванных токсичными для печени веществами).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза - по 1 капс. 3 раза/сут. Поддерживающая доза - по 1 капс. 2 раза/сут.

Длительность терапии определяет врач.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (<1/10, >1/100); нечасто (<1/100, >1/1000); редко (<1/1000, >1/10 000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства, мягкий стул.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата (плодам расторопши пятнистой и/или к другим сложноцветным растениям, или к любому из вспомогательных веществ);
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе исследований прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную функцию не выявлено. В качестве предупреждающей меры желательно избегать применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Возможно усиление побочного действия препарата.

Лечение: при передозировке следует провести симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не изучалось.

Условия хранения препарата Легалон^® 140

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата Легалон^® 140

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается без рецепта.